Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP

中文名： 马来酰亚胺-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚酯

CAS号： 2112738-13-1

外观： 白色至浅黄色固体粉末

纯度： ≥95%

结构式：

结构与功能

Mal（马来酰亚胺）——与蛋白质上的巯基（-SH）发生Michael加成反应，形成稳定的硫醚键，用于抗体偶联。

PEG2（二聚乙二醇）——提供亲水性和柔性，改善水溶性和生物相容性。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）——组织蛋白酶B（Cathepsin B）敏感底物，在溶酶体内被特异性切割，是ADC中经典的酶切连接子。

PAB（对氨基苄基）——自裂解模块，Val-Cit被切割后触发1,6-消除反应，快速释放活性药物，避免连接子残留影响药效。

PNP（对硝基苯酚酯）——高效离去基团，与药物分子中的伯胺（-NH₂）反应生成氨基甲酸酯键，黄色PNP便于UV监测（λ≈400 nm）。

作用机制

Mal端与抗体半胱氨酸偶联形成ADC → ADC靶向结合肿瘤细胞 → 内吞进入溶酶体 → Cathepsin B切割Val-Cit → PAB自裂解 → 游离活性药物（如MMAE）释放并杀伤肿瘤细胞。整个过程在靶细胞内完成，血浆中稳定，脱靶毒性低。

溶解性与储存

溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有机溶剂，水中溶解度有限。建议先溶于DMSO再稀释。

储存条件：-20°C或更低，干燥避光，惰性气体保护，避免反复冻融。

主要应用

主要用于ADC（抗体-药物偶联物）开发，作为双功能连接子连接单克隆抗体与细胞毒素（MMAE、DM1等）。也可用于蛋白质巯基修饰、荧光标记及酶响应型药物递送系统的构建。

关于我们:

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