Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

中文名：马来酰亚胺-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酯

CAS号：1438853-35-0

分子式：C₄₀H₅₃N₇O₁₅

分子量：871.9

外观：亮黄色固体/粉末

纯度：≥95%

结构式：

结构与功能

Mal（马来酰亚胺）——与蛋白质巯基（-SH）发生Michael加成反应，形成稳定硫醚键，用于抗体偶联。

PEG3（三聚乙二醇）——比PEG2提供更强的亲水性和柔韧性，更有效减少ADC聚集和免疫原性。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）——组织蛋白酶B（Cathepsin B）敏感底物，在溶酶体内被特异性切割，血浆中稳定72小时以上。

PAB（对氨基苄基）——自裂解模块，Val-Cit被切割后触发1,6-消除反应，快速释放活性药物，避免连接子残留。

PNP（对硝基苯酚酯）——高效离去基团，与药物伯胺（-NH₂）反应形成氨基甲酸酯键，黄色便于UV监测（λ≈400 nm）。

溶解性与储存

溶于DMSO、DMF、ACN、THF、DCM等有机溶剂，水中溶解度有限，建议先溶于DMSO再稀释。

储存条件：-20°C或更低，干燥避光，惰性气体保护，避免反复冻融。

主要应用

主要用于ADC（抗体-药物偶联物）开发，连接单克隆抗体与细胞毒素（MMAE、DM1、Exatecan等）。也可用于蛋白质巯基修饰、荧光标记及酶响应型药物递送系统构建。

关于我们:

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