Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

中文名：马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚酯

CAS号：2112738-09-5

分子式：C₄₀H₅₃N₇O₁₅

分子量：871.89

外观：白色至黄色固体/粉末

纯度：≥95%

DMSO溶解度：125 mg/mL

结构式：

结构与功能

Mal（马来酰亚胺）——与蛋白质巯基（-SH）发生Michael加成反应，形成稳定硫醚键，用于抗体偶联，反应仅针对巯基，不修饰抗原结合位点。

PEG4（四聚乙二醇）——由4个乙二醇单元组成，比PEG2/PEG3提供更强的亲水性和柔韧性，更有效降低ADC聚集、减少免疫原性、延长体内循环时间。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）——组织蛋白酶B（Cathepsin B）敏感底物，在溶酶体内被特异性切割，血浆中高度稳定（72小时以上），确保靶细胞内精准释放。

PAB（对氨基苄基）——自裂解模块，Val-Cit被切割后触发1,6-消除反应，快速释放活性药物，避免连接子残留影响药效。

PNP（对硝基苯酚酯）——高效离去基团，与药物伯胺（-NH₂）反应生成氨基甲酸酯键，偶联效率可达90%以上；黄色PNP便于UV监测（λ≈400 nm）。

溶解性与储存

溶于DMSO、DMF、ACN、THF、DCM等有机溶剂，水中溶解度有限，建议先溶于DMSO再稀释。

储存条件：-20°C或更低，干燥避光，惰性气体保护，避免反复冻融。

主要应用

主要用于ADC（抗体-药物偶联物）开发，连接单克隆抗体与细胞毒素（MMAE、MMAF、紫杉醇等）。也可用于蛋白质巯基修饰、荧光标记及酶响应型药物递送系统构建。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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