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Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP的特点

2026-05-22 [16]

Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP

中文名:马来酰亚胺-八聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚酯

外观:白色至淡黄色固体粉末

纯度:≥95%

DMSO溶解度:约100 mg/mL(95.41 mM,需超声助溶,建议使用新开封DMSO)

结构式:
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结构与功能

Mal(马来酰亚胺)——与蛋白质巯基(-SH)发生Michael加成反应,形成稳定硫醚键,用于抗体偶联,反应pH 6.5-7.5最佳。

PEG8(八聚乙二醇)——8个乙二醇单元组成的长链亲水间隔臂,比PEG2/4提供更强的水溶性和柔性,有效降低ADC聚集和免疫原性,拉大抗体与毒素间距,缓解空间位阻。

Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽)——组织蛋白酶B敏感底物,在溶酶体内被特异性切割,血浆中稳定72小时以上。

PAB(对氨基苄基)——自裂解模块,Val-Cit被切割后触发1,6-消除反应,药物以原始活性形式释放,效率接近100%。

PNP(对硝基苯酚酯)——高效离去基团,与药物伯胺(-NH₂)反应生成氨基甲酸酯键,偶联效率可达95%以上;黄色便于UV监测(λ≈400 nm)。

溶解性与储存

溶于DMSO、DMF、甲醇、DCM、THF等有机溶剂,水溶性好于短链PEG版本。建议先溶于DMSO再稀释。

储存条件:-20°C或更低,干燥避光,惰性气体保护,避免反复冻融。

关于我们:

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