Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 描述

一、基本信息

中文名：马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-丙氨酸-对氨基苄醇-对硝基苯酯
英文名：Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP / Maleimide-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子式：C₃₇H₄₇N₅O₁₄
分子量：785.8
CAS号：无独立CAS号
纯度：≥95%
外观：白色至灰白色固体
保存：-20℃以下，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂，水溶液中溶解度有限，需先溶于有机溶剂再稀释
用途：ADC可裂解连接子 / 靶向药物递送 / 生物正交化学试剂
温馨提示：仅供科研使用，不能用于人体！

结构式：

二、结构组成

该试剂由五个功能模块组成：

Mal（马来酰亚胺）：硫醇特异性接头，与抗体半胱氨酸残基的-SH通过迈克尔加成反应形成稳定硫醚键，实现抗体偶联。

PEG4（四聚乙二醇）：四个乙二醇单元组成的间隔臂，增加水溶性和柔性，减少空间位阻，降低免疫原性，延长体内半衰期。

Val-Ala（缬氨酸-丙氨酸二肽）：可被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割。血液中稳定，进入肿瘤细胞后在酸性环境（pH 4.5-5.5）下被裂解，触发药物释放。

PAB（对氨基苄基）：桥接枢纽，通过π-π堆积增强偶联物稳定性。二肽裂解后通过1,6-消除反应释放药物，避免残留连接子影响活性。

PNP（对硝基苯酚）：良好的离去基团，通过苯酚酯键与药物氨基形成酰胺键连接，在溶酶体酶作用下发生β-消除反应释放游离药物；同时具有光学活性，可用于近红外荧光标记和成像监测。

三、核心特点

第一，酶切可控释放。Val-Ala二肽被组织蛋白酶B特异性裂解，实现肿瘤细胞内精准释放，血液中稳定避免非特异性释放。

第二，自切割机制。PAB在二肽裂解后自动1,6-消除，无需额外试剂即可释放药物，确保药效较大化。

第三，双功能正交设计。Mal端偶联抗体，PNP端偶联药物，中间PEG4提供间隔和水溶性，形成"抗体-连接子-药物"完整ADC架构。

第四，光学可监测。PNP基团支持荧光标记，可实时追踪药物释放过程。

四、主要应用

1. ADC合成。作为可裂解连接子，将抗体与细胞毒性药物（如MMAE、DM1）偶联，实现靶向递送。

2. 靶向药物递送。连接不同抗体和药物分子，开发新型靶向治疗药物。

3. 生物成像。PNP的光学活性支持近红外荧光标记，用于细胞成像和活体成像。

4. 生物材料构建。用于涂层、支架等生物相容性材料开发。

五、注意事项

避光操作，防潮保存，溶液现配现用，避免反复冻融。PNP酯在水溶液中易水解，建议低温（0-4℃）操作并缩短反应时间。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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