cas：2748039-77-0，Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP的概述

基本信息

中文名称：炔基-缬氨酸-瓜氨酸-PAB-对硝基苯酯
英文名称：Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP
CAS 号：2748039-77-0
分子式：C₃₁H₃₈N₆O₉
分子量：638.7 g/mol
纯度：≥95%（HPLC）
外观：白色至淡黄色固体
溶解性：溶于 DMSO、DMF，微溶于水
储存条件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，现配现用

结构式：

结构四大模块

Alkyne（末端炔基）：点击化学手柄，与叠氮基（-N₃）发生 CuAAC 反应共价偶联，正交性高。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：组织蛋白酶 B 特异性底物，在肿瘤溶酶体中被酶切，正常血浆中稳定。

PAB（对氨基苄醇）：自裂解间隔基，Val-Cit 被酶切后 PAB 自发消除，快速释放下游分子。

PNP（对硝基苯酯）：高活性酯，可与伯氨基（-NH₂）快速发生酰胺化反应，用于偶联药物或蛋白。

核心用途

主要用于 ADC（抗体-药物偶联物）合成。炔基端通过点击化学与叠氮修饰的抗体连接，PNP 端与药物分子（如 MMAE、MMAF）的氨基偶联，构建具有肿瘤靶向性和酶促释放特性的 ADC 药物。

也可用于靶向探针构建、酶响应纳米药物递送系统及 PROTAC 研究。

操作要点

PNP 偶联：pH 7.5–8.5，PBS 或 HEPES 缓冲液，室温 1–2 小时
点击化学：CuAAC 需 CuSO₄/抗坏血酸钠催化，或用无铜体系
全程避光，反应后建议凝胶过滤或 HPLC 纯化

关于我们:

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