基本信息

CAS号：1263166-91-1

英文名：endo-BCN-PEG3-Val-Cit

中文名：内型二环[6.1.0]壬炔-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸二肽

分子式：C17H17NO5

分子量：315.33

外观：固体或粉末

纯度：通常 ≥95%

储存条件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，避免反复冻融

溶解性：可溶于 DMSO、DMF、DCM（二氯甲烷）、THF等有机溶剂，具有一定水溶性

结构式：

结构解析

这个分子由三个功能模块组成，各司其职：

endo-BCN（内型双环[6.1.0]壬炔）：endo构型（1R,8S,9S）是一个刚性双环系统，具有高度立体选择性。可与叠氮基团发生SPAAC（应变促进叠氮-炔环加成）反应，无需铜催化剂，在生理条件下即可高效完成偶联，避免了铜离子对生物分子的毒性。

PEG3（三聚乙二醇）：三个乙二醇单元组成的短链，提供柔性和亲水性。作用有三——减少空间位阻、提高水溶性、延长体内循环时间并降低免疫原性。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：这是经典的酶响应性连接子。进入细胞溶酶体后，Val-Cit肽键被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割，释放后续连接的药物分子。

用途

第一，ADC药物合成。 endo-BCN端与抗体上修饰的叠氮基团通过SPAAC反应共价偶联，Val-Cit端连接细胞毒性药物（如MMAE）。ADC经抗体靶向肿瘤细胞后内吞进入溶酶体，Val-Cit被组织蛋白酶B切割，释放药物杀伤肿瘤细胞。全程无需铜催化，偶联条件温和，不损伤抗体活性。

第二，无铜点击化学标记。 利用endo-BCN与叠氮基团的SPAAC反应，将PEG3-Val-Cit模块偶联到任何叠氮修饰的生物分子（蛋白质、核酸、纳米粒等）上，实现无铜、无毒性的生物正交标记。

第三，靶向纳米药物递送。 将endo-BCN-PEG3-Val-Cit偶联到纳米颗粒表面，再通过点击化学连接靶向配体（如抗体、叶酸），构建酶响应性靶向递送系统。药物在肿瘤微环境中被组织蛋白酶B特异性释放，降低对正常组织的毒性。

第四，分子探针开发。 利用Val-Cit的酶响应特性，设计用于检测肿瘤微环境中组织蛋白酶B活性的荧光或放射性探针，实时监测药物释放过程。

关于我们:

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