TCO-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP

分子式：C₄₅H₆₅N₇O₁₅

分子量：944.1

外观：白色至类白色固体，纯度≥95%

储存：-20℃避光干燥密封保存，避免反复冻融

溶解性：可溶于DMSO、DMF等有机溶剂

结构式：

结构解析

五个功能模块串联：

TCO（反式环辛烯）：与四嗪发生iEDDA反应，是已知最快的生物正交反应（速率常数10³–10⁴ M⁻¹s⁻¹），无需铜催化，生理条件即可高效偶联。

PEG4：四聚乙二醇柔性链，提高水溶性，降低免疫原性，减少位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：经典酶响应连接子，进入溶酶体后被组织蛋白酶B特异性切割，释放药物。血液中稳定，靶细胞内释放。

PAB（对氨基苄基）：自消除间隔臂，酶切后触发1,6-消除反应，保证药物定量释放。

PNP（对硝基苯酚酯）：活性酯端，与药物的伯胺反应形成共价键，反应活性高，pH 7–9条件下偶联效率可达90%以上。

用途

ADC合成：PNP酯端先与细胞毒性药物（如MMAE）偶联，TCO端再与四嗪修饰的抗体通过iEDDA反应连接。全程无铜、条件温和、DAR可控。ADC进入靶细胞溶酶体后，Val-Cit被酶切→PAB自消除→释放药物杀伤肿瘤。

无铜点击标记：TCO端与四嗪修饰的蛋白质、纳米粒等发生iEDDA反应，实现生物正交标记。

操作注意

TCO对光热敏感，长时间暴露可能顺反异构化导致活性下降。PNP酯对水分敏感，建议现配现用。MMAE等载荷具强细胞毒性，需在通风橱中操作，佩戴手套。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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