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cas:1350456-56-2,Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE的介绍

2026-06-05 [15]

Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 1350456-56-2 | 分子式: C₇₃H₁₀₄N₁₀O₁₄ | 分子量: 1345.67
外观: 白色至类白色固体粉末 | 纯度: ≥95%

结构式:

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结构组成

Fmoc(芴甲氧羰基): N端氨基保护基,合成后期用哌啶/二乙胺脱除,暴露出游离氨基用于后续偶联。条件温和,不破坏MMAE结构。

Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸): ADC领域的酶响应二肽连接子,血液中稳定,仅在肿瘤溶酶体内被Cathepsin B特异性切割。

PAB(对氨基苄基): 自消除间隔基,二肽断裂后触发1,6-消除反应,快速释放游离MMAE,不留连接片段残留。

MMAE(单甲基澳瑞他汀E): 强效微管抑制剂,nM级活性,阻断微管聚合→G2/M期阻滞→诱导凋亡。


主要应用

ADC合成中间体: 脱Fmoc后与叠氮化抗体SPAAC偶联、或与还原抗体巯基偶联,制备位点均一ADC。

固相肽合成模块: 作为"现成功能单元"接入生长中的肽链,构建复杂肽-药物偶联物。

靶向前药: 偶联靶向多肽/小分子,利用Val-Cit肿瘤微环境特异性裂解降低全身毒性。

药物分子库: 作为标准砌块组合不同靶向分子,开展抗肿瘤候选药筛选。

连接子工艺优化: 对比不同连接结构的释药效率与稳定性。


储存

−20°C以下,干燥、避光、密封保存。约存1年。避免反复冻融。仅供科研使用。


关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

其他产品:

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Sulfo-DBCO-acid

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