cas：2353409-69-3，Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE的特点

Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2353409-69-3 ｜ 分子式: C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃ ｜ 分子量: 1626.97
外观: 白色至类白色固体粉末 ｜ 纯度: ≥95%

结构式：

结构组成

Mal（马来酰亚胺）: 与抗体半胱氨酸残基的巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键，偶联效率95%以上，条件为pH 6.0–7.5。

PEG8（八聚乙二醇）: 8个乙二醇单元组成的柔性亲水链，相比PEG4显著提升水溶性，减少ADC聚集和免疫原性，血浆半衰期延长约2.3倍，同时降低空间位阻对靶向结合的影响。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）: 经典酶响应二肽，在肿瘤溶酶体内被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割，血液中稳定，pH 5.0下裂解速率常数约0.32 s⁻¹。

PAB（对氨基苄基）: 自消除间隔基，Val-Cit被酶切后触发1,6-消除反应，快速释放游离MMAE，不留连接子残留。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E）: 强效微管蛋白抑制剂，nM级活性，阻断微管聚合→G2/M期阻滞→诱导肿瘤细胞凋亡。

主要应用

ADC合成: 与还原抗体（巯基暴露）直接偶联，制备位点均一、DAR可控的新一代ADC。

纳米载药: 修饰脂质体或聚合物纳米粒，构建酶响应型纳米前药。

药物筛选: 作为标准ADC连接子-药物模块，评估不同靶向抗体的偶联效率与体内外活性。

储存

−20°C以下，干燥、避光、密封保存。约存1年，避免反复冻融。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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