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cas:1884578-00-0,Boc-Val-Ala-PAB-PNP的特点

2026-06-09 [23]

Boc-Val-Ala-PAB-PNP是可裂解ADC连接体,C端为高活性PNP酯,可直接与氨基偶联,无需额外活化,合成效率比Boc-Val-Ala-PAB-OH更高。

基本信息

英文名:Boc-Val-Ala-PAB-PNP
CAS:1884578-00-0
分子式:C₂₇H₃₄N₄O₉
分子量:558.58
纯度:≥95%
外观:白色至淡黄色粉末
溶解性:DMSO、DMF、乙腈易溶;水中有限溶解
规格:5mg / 10mg / 25mg / 50mg / 100mg / 250mg / 500mg / 1g

结构式:
image.png

结构组成

Boc(叔丁氧羰基):保护N端氨基,酸性条件(TFA)脱除后暴露游离氨基用于偶联。
Val-Ala二肽:Cathepsin B特异性裂解位点,溶酶体内酶切触发释放。
PAB(对氨基苄醇):酶切后1,6-消除自裂解,完整释放活性载荷。
PNP(对硝基苯酯):C端活性离去基团,直接与药物/抗体的氨基形成酰胺键,无需额外活化。

特性

裂解路径:ADC内吞→溶酶体Cathepsin B切割Val-Ala→PAB自裂解→释放活性药物。
血浆稳定性高:Val-Ala-PAB在血浆中高度稳定,减少脱靶毒性。

核心应用

ADC药物开发:连接抗体与MMAE、杜卡霉素等细胞毒素,PNP端直接与药物氨基偶联。
前药设计:构建酶触发释放的小分子前药。
纳米载体功能化:脂质体、胶束的靶向修饰与可控释放。
荧光探针构建:与CY5标记药物配合,追踪药物释放动力学。

保存与使用

-20℃避光干燥密封保存,现配现用,避免反复冻融,避免用Tris缓冲液。仅限科研,严禁人体实验。PNP酯在水溶液中易水解,建议新鲜溶解后尽快反应。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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