Boc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP的概述
2026-06-09
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Boc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP是可裂解ADC连接体,在Boc-Val-Ala-PAB-PNP基础上引入PEG4链,兼具Boc保护、PEG亲水柔性、酶响应释放和PNP高活性偶联四重功能。
基本信息
英文名:Boc-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP
分子量:558.58
分子式:C27H34N4O9
结构式:
纯度:≥95%
外观:淡黄色至白色粉末
溶解性:DMSO、DMF、乙腈易溶;水中有限溶解
规格:250mg / 500mg / 1g
结构组成
Boc(叔丁氧羰基):N端氨基保护基,酸性条件(TFA)脱除后暴露游离氨基用于偶联。
PEG4链:四个乙二醇单元,提供亲水柔性,减少非特异性吸附,延长体内循环。
Val-Ala二肽:Cathepsin B特异性裂解位点,溶酶体内酶切触发释放。
PAB(对氨基苄醇):酶切后1,6-消除自裂解,完整释放活性载荷。
PNP(对硝基苯酯):C端活性离去基团,直接与氨基/羟基偶联,无需额外活化。
特性
裂解路径:ADC内吞→溶酶体Cathepsin B切割Val-Ala→PAB自裂解→释放活性药物。
血浆稳定性高,减少脱靶毒性。
PEG4相比无PEG版本显著改善水溶性,降低蛋白非特异性吸附。
PNP端偶联效率高,反应条件温和,无需额外活化步骤。
核心应用
ADC药物开发:连接抗体与MMAE、杜卡霉素等细胞毒素,PEG4改善药代。
前药设计:构建酶触发释放的小分子前药。
纳米载体功能化:脂质体、胶束的靶向修饰与可控释放。
荧光探针构建:与CY5标记药物配合,追踪药物释放动力学。
保存与使用
-20℃避光干燥密封保存,现配现用,避免反复冻融,避免用Tris缓冲液。仅限科研,严禁人体实验。PNP酯在水溶液中易水解,建议新鲜溶解后尽快反应。
关于我们:
陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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