Fmoc-Val-Ala-PAB（CAS: 1394238-91-5）

一种用于抗体偶联药物（ADC）合成的可裂解连接子（Cleavable Linker）前体。核心价值在于：它把Fmoc保护的二肽（Val-Ala）与PAB（对氨基苄醇）结合在一起，既提供了酶敏感的可裂解位点，又带有Fmoc保护基方便固相肽合成操作。

基本信息

中文名：N-芴甲氧羰基-L-缬氨酰-L-丙氨酰-对氨基苄醇
英文名：Fmoc-Val-Ala-PAB / Fmoc-Val-Ala-PAB-OH
CAS号：1394238-91-5
分子式：C₃₀H₃₃N₃O₅
分子量：515.60
外观：白色至浅黄色固体/粉末
熔点：218°C（分解）
沸点：811.1±65.0°C（预测值）
密度：1.251±0.06 g/cm³（预测值）
pKa：10.63±0.46（预测值）
旋光度：-27.3°（c=1.0038 g/100mL, DMF）
溶解性：DMSO中33.33 mg/mL（64.64 mM，需超声加热至80°C助溶）；溶于DMF、DCM等有机溶剂，水中溶解性有限
储存：-20°C，干燥避光，充氮气保存；长期-80°C更稳定
用途：仅限科研

结构式：

性质

1. 经典的组织蛋白酶B可裂解序列
Val-Ala是目前ADC领域使用较广泛的酶敏感二肽之一，可被肿瘤微环境中高表达的组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性裂解，实现靶细胞内定点释放药物。

2. PAB自毁机制，释放效率较高
Val-Ala裂解后，PAB的苄胺结构触发自发1,6-消除，释放出游离的药物分子。这一"酶切+自发消除"的双重机制，确保药物释放干净，不留残留。

3. Fmoc保护，SPPS兼容性较好
Fmoc在碱性条件脱除、酸性条件稳定，与绝大多数侧链保护基正交。可直接在树脂上进行标准固相肽合成操作，脱Fmoc后氨基即可与抗体上的赖氨酸残基或连接子的活性端偶联。

4. 化学稳定性好，血浆中稳定
在人体血浆中高度稳定，不会在到达靶细胞前提前释放药物，保证ADC的靶向性和安全性。

5. 分子量适中（515.6），不过度增加ADC负担
相比带PEG链的连接子（如Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB，分子量更大），本试剂分子量更小，对ADC的药代动力学影响更小，透膜性更好。

6. 消旋化风险低
Fmoc保护下的Val-Ala在偶联过程中光学纯度保持良好，适合合成对构型要求严格的生物活性ADC。

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