Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB（CAS: 1394238-92-6）

一种用于抗体偶联药物（ADC）合成的可裂解连接子前体，在Fmoc-Val-Ala-PAB基础上增加了PEG4链段，兼具酶敏感释放、自毁机制和PEG化带来的水溶性与生物相容性优势。

基本信息

中文名：N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酰-丙氨酰-对氨基苯甲醇
英文名：Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB / Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB-OH
CAS号：1394238-92-6
分子式：C₃₆H₄₅N₃O₉
分子量：约672.75
外观：白色至浅黄色固体/粉末
纯度：≥95%
储存：-20°C，干燥避光，充氮气密封，避免反复冻融
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM等有机溶剂；因PEG4亲水性好，在水中也有较好溶解性

结构式：

六大核心性质

1. PEG4是水溶性与效率的最佳平衡点
PEG2最短但水溶稍差，PEG6+水溶性好但稀释有效浓度。PEG4恰好居中，同时PEG链段提供"空间屏蔽"效应，降低血浆蛋白吸附，延长ADC在血液循环中的停留时间。

2. Val-Ala经典酶敏感序列
可被肿瘤微环境中高表达的组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性裂解，实现靶细胞内定点释放药物。体外裂解半衰期约1–2小时，释放动力学可控。

3. PAB自毁机制，释放效率较高
Val-Ala裂解后，PAB触发自发1,6-消除，释放游离药物。这一"酶切+自发消除"双重机制，确保药物释放干净，不留残留。

4. 血浆中高度稳定
在人体血浆中不会提前裂解，保证ADC到达靶细胞前的完整性，提高靶向性和安全性。

5. Fmoc保护，SPPS兼容性较好
Fmoc在碱性条件脱除、酸性条件稳定，可直接在树脂上进行标准固相肽合成操作，脱Fmoc后氨基即可与抗体赖氨酸残基或连接子活性端偶联。

6. 消旋化风险低，光学纯度高
Fmoc保护下的Val-Ala在偶联过程中光学纯度保持良好，适合合成对构型要求严格的生物活性ADC。

核心应用领域

ADC药物开发：这是最主要的应用。Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB是可裂解ADC连接子的标准构建模块，已被多款临床ADC采用（如与MMAE、DM1等毒素偶联）。PEG4的引入解决了无PEG版本（Fmoc-Val-Ala-PAB）水溶性不足的问题。

PROTAC合成：Val-Ala-PAB片段可用于PROTAC分子中作为可裂解连接单元，实现靶蛋白的可控降解。

生物医学研究：用于构建酶响应型药物递送系统、荧光探针等。

材料科学：用于制备具有生物相容性和生物活性的高分子材料，如水凝胶或纳米颗粒。

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