CAS: 1394238-92-6，Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP的概述

基本信息

中文名：N-芴甲氧羰基-L-缬氨酰-L-丙氨酰-对氨基苄醇-对硝基苯酚碳酸酯
英文名：Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP / Fmoc-Val-Ala-PAB-pNp
CAS号：1394238-92-6
分子式：C₃₇H₃₆N₄O₉
分子量：680.70
外观：白色至浅黄色固体
纯度：≥95%
密度：1.322±0.06 g/cm³（预测值）
沸点：931.4±65.0°C（预测值）
pKa：10.63±0.46（预测值）
LogP：约-0.5至0（偏亲水）
溶解性：溶于DMSO、DMF、DCM等有机溶剂，因含PAB和PNP，在水中有一定溶解性
储存：-20°C，干燥避光，充氮气密封，避免反复冻融
用途：仅限科研

结构式：

性质

1. PNP活性酯，偶联较高
相比Fmoc-Val-Ala-PAB（PAB-OH）需要先活化再偶联，PNP版本自带活性离去基团，可直接与抗体氨基反应，偶联速率快、转化率高，是实际ADC合成中较常用的形式。

2. Val-Ala经典酶敏感序列
可被肿瘤微环境中高表达的组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性裂解，实现靶细胞内定点释放药物。体外裂解半衰期约1–2小时，释放动力学可控。

3. PAB自毁机制，释放干净
Val-Ala裂解后，PAB触发1,6-消除，释放游离药物。"酶切+自发消除"双重机制，确保药物释放不留残留。

4. 血浆中高度稳定
在人体血浆中不会提前裂解，保证ADC到达靶细胞前的完整性，提高靶向性和安全性。如ADC药物Zynlonta所示，Val-Ala可被溶酶体蛋白水解酶有效裂解，同时在人血浆中高度稳定。

5. Fmoc保护，SPPS兼容性较好
Fmoc在碱性条件脱除、酸性条件稳定，可直接在树脂上进行标准固相肽合成操作，脱Fmoc后氨基即可与抗体偶联。也可不脱Fmoc，直接利用PNP端与抗体偶联，Fmoc留在分子末端作为惰性封端。

6. 消旋化风险低，光学纯度高
Fmoc保护下的Val-Ala在偶联过程中光学纯度保持良好，适合合成对构型要求严格的生物活性ADC。

应用领域

ADC药物开发：Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP是可裂解ADC连接子的标准高活性前体，已被多款临床ADC采用（如与MMAE、DM1等毒素偶联）。PNP活性酯使偶联步骤大幅简化。

PROTAC合成：Val-Ala-PAB片段可用于PROTAC分子中作为可裂解连接单元，实现靶蛋白的可控降解。

生物医学研究：用于构建酶响应型药物递送系统、荧光探针等。也可用于标记抗体进行流式细胞术或免疫组化分析。

材料科学：用于制备具有生物相容性和生物活性的高分子材料，如水凝胶或纳米颗粒。

关于我们:

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