cas：2055042-67-4，Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB的介绍

Azido-PEG4-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB 是一种用于 ADC（抗体-药物偶联物）合成的可裂解型 PEG linker，带有叠氮点击化学位点和三苯甲基（Trt）保护的天冬酰胺侧链。CAS 号：2055042-67-4。

基本信息

CAS 号：2055042-67-4
分子式：C₄₇H₅₈N₈O₁₀
分子量：约 895.01 Da
外观：白色或微黄色粉末
溶解性：溶于 DCM、DMF、DMSO、THF 等有机溶剂，水中也有良好溶解性
储存条件：-20°C 或更低，避免反复冻融

结构式：

结构拆解与功能

Azido（叠氮基，-N₃）：点击化学反应位点，可与炔基发生 CuAAC 反应，或与 DBCO/BCN 发生 SPAAC（无需铜催化）。在 ADC 合成中，叠氮端可与 DBCO 修饰的抗体高效偶联，位点选择性好，产品均一性高。

PEG4（4 个乙二醇单元）：提供水溶性和"隐身效应"，减少非特异性蛋白吸附，延长体内循环时间。相比 PEG1/PEG2，PEG4 提供更大的分子间间隔，使偶联位点更易接近，降低空间位阻。

Ala-Ala-Asn(Trt)：三肽酶切序列。Ala-Ala-Asn 可被溶酶体中的组织蛋白酶 B（Cathepsin B）识别并水解。Asn 侧链带有 Trt（三苯甲基）保护基。Trt 保护的作用是在合成和储存阶段防止 Asn 侧链氨基参与副反应，确保连接子稳定，待后续脱保护步骤再释放活性位点。

PAB（对氨基苄基碳酸酯）：自消除型释放基团。三肽被酶切后，PAB 经 1,6-消除反应自发释放游离 payload，无需额外酶参与，实现"清洁断裂"。

应用场景

主要用于 ADC 药物开发中的可裂解 linker 设计。叠氮端通过点击化学与 DBCO 修饰的抗体偶联，payload 通过 PAB 端连接。进入靶细胞后，Cathepsin B 切割三肽 → PAB 自消除 → payload 释放。Trt 保护策略使其特别适合需要分步组装的复杂 ADC 合成路线。

关于我们:

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