cas:1662687-83-3,Mal-PEG2-Val-Cit-PABA的特点
2026-06-21
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Mal-PEG2-Val-Cit-PABA 是一种可降解的 ADC 连接子(linker)是马来酰亚胺(Mal)端来偶联抗体,Val-Cit-PABA 作为酶控释放模块。
结构拆解与功能
Mal(马来酰亚胺):与含巯基(-SH)的分子发生 Michael 加成反应,形成稳定硫醚键。在 ADC 合成中,专门用于与抗体经部分还原后暴露的半胱氨酸残基(Cys-SH)定点偶联。
PEG2(二聚乙二醇):两个乙二醇单元的短链 PEG,提供适度柔性间隔,降低空间位阻,增强亲水性和生物相容性,减少非特异性吸附。
Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽):酶敏感序列,在溶酶体中被组织蛋白酶 B(Cathepsin B)特异性切割,触发药物释放。
PABA(对氨基苯甲酸):自毁型间隔臂——Val-Cit 被切割后,PABA 发生 1,6-自裂解反应,确保药物以游离活性形式(free drug)高效释放,无"连接子尾巴"残留。
关键参数
分子式:C₂₇H₃₈N₆O₉
分子量:590.63
CAS:1662687-83-3
纯度:≥95%
外观:白色至类白色固体
溶解性:溶于 DMSO、DMF、乙腈等极性有机溶剂;水中溶解度有限,建议先溶于有机溶剂再稀释
保存:-20°C 以下,干燥、密封、避光,避免反复冻融
规格:1 mg / 5 mg / 10 mg(也可提供 g 级及定制)
结构式:

主要应用
ADC 合成:Mal 端与抗体半胱氨酸偶联,PABA 端连接细胞毒性药物(如 MMAE),实现靶向递送 + 酶控释放。这是 Val-Cit-PABC 类可裂解连接子的标准用法。
靶向药物递送:可偶联至纳米载体、脂质体表面,利用 Val-Cit 的酶敏感性实现肿瘤微环境响应释放。
荧光探针标记:PABA 端可与荧光染料偶联,用于追踪组织蛋白酶 B 活性或肿瘤微环境研究。
关于我们:
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